Journal de recherche sur la pharmacie et l'administration de médicaments

Caractérisation physicochimique et amélioration de la dissolution in vitro du complexe bicalutamide-Hp-Î'-Cd

Brijesh Kantilal Vaniya, Shrenik K Shah, Dhaval J Patel et Hiren N Khatri

Abstrait:

Le complexe d'inclusion a été utilisé comme méthode efficace pour améliorer les propriétés de dissolution et la biodisponibilité des médicaments peu solubles dans l'eau. Le but de la présente étude était d'améliorer le taux de dissolution du médicament peu soluble, le bicalutamide (BIC), par complexation par inclusion de cyclodextrine. Le profil de solubilité de phase du bicalutamide avec l'hydroxypropyl-β-cyclodextrine (HP-β-CD) a été classé comme de type An. La constante de stabilité avec un rapport molaire de 1:2 a été calculée à partir du diagramme de solubilité de phase. Les valeurs d'énergie libre de Gibbs (ΔGtr) étaient négatives, indiquant la nature spontanée de la solubilisation du BIC. Des complexes d'inclusion solides ont été préparés à un rapport médicament/support de 1:1,5, 1:2 par mélange physique, méthode de malaxage et techniques d'évaporation de solvant. Le complexe optimisé a été caractérisé en utilisant la FTIR et la calorimétrie différentielle à balayage. On pourrait conclure à la stabilité du BIC et à l'absence d'interaction médicament-polymère bien définie. Le complexe d'inclusion préparé par la méthode de malaxage a montré la plus grande amélioration de la mouillabilité et du taux de dissolution par rapport au BIC pur et au mélange physique. Les comprimés préparés en utilisant un rapport optimisé avec HP-β-CD ont montré une amélioration significative du profil de libération du BIC par rapport aux comprimés commercialisés (CALUT).