Journal de recherche sur la pharmacie et l'administration de médicaments

Films de papier de riz dispersibles intrabuccaux instantanés (IDF) : un nouveau système naturel d'administration de médicaments

Eliphaz Mukasa et Danckwerts PM

Actuellement, les chercheurs pharmaceutiques se concentrent sur les technologies intraorales dispersibles instantanées comme nouveaux systèmes d'administration de médicaments car elles présentent des avantages exceptionnels par rapport aux voies orales et parentérales traditionnelles d'administration de médicaments. Certains médicaments naturels essentiels ont une faible biodisponibilité orale en raison d'un métabolisme de premier passage important et d'une dégradation pré-systémique dans le tractus gastro-intestinal. Aujourd'hui, un film dispersible intraoral (IDF) en papier de riz bon marché a été développé. Dans cette étude, la formulation a été optimisée à l'aide du plan factoriel expérimental. Les IDF ont été chargés de médicaments anticancéreux naturels modèles, de resvératrol et de curcumine à faible biodisponibilité orale. Ils ont été évalués pour leur épaisseur, leur endurance au pliage, leur comportement au gonflement, entre autres. Ces éléments sont liés à leurs propriétés de libération de médicament. La perméation a été évaluée à l'aide de la membrane muqueuse de porc montée sur une cellule de diffusion de Franz. Des tests de goût ont été effectués pour déterminer l'acceptabilité à l'aide d'un panel de dégustation. Seize formulations ont montré des variations dans leurs profils. La formulation 16 s'est avérée optimale. Français La vitesse de dissolution à des concentrations à l'état d'équilibre du resvératrol était de 29 mg par seconde et le coefficient de perméabilité était de 389 mg/sec.cm2. La vitesse de dissolution de la curcumine à des concentrations à l'état d'équilibre était de 0,25 mg par seconde et le coefficient de perméabilité était de 42,71 mg/sec.cm2. Le taux de perméabilité du resvératrol était de 0,42 mg/sec. Et celui de la curcumine était de 0,14 mg/sec. Le flux de resvératrol était de 0,21 mg/sec./cm2. Le flux de curcumine était de 0,14 mg/sec. / cm2. Le piégeage du médicament était de 80 % pour les deux molécules. Les 20 mg de resvératrol et de curcumine se sont dissous en 47,6 s. et 71,4 s. respectivement. Dans cette étude, après perméation, une concentration de 6,73 mg/ml de resvératrol et de 0,061 mg/ml de curcumine a été détectée après 2 heures d'expérience en administrant seulement 20 mg de chacun des médicaments, ce qui suggère que la curcumine est 100 fois moins perméable que le resvératrol. Le profil de libération était une libération en rafale. Français En revanche, une dose orale de curcumine de 2 g/kg administrée à des rats a donné 1,35 ± 0,23 μg/ml en 0,83 heure et chez l'homme, la même dose a donné soit une concentration indétectable, soit une concentration extrêmement faible (0,006 ± 0,005 μg/ml après 1 heure dans le sang. Deux métabolites monoglucuronides distincts ont donné une Cmax d'environ 7,5 μm après une dose orale unique de 5,0 g de resvératrol. La principale découverte était que les profils de libération ex vivo de la formulation optimisée ont révélé une libération de premier ordre puis d'ordre zéro. Par conséquent, il est évident que le papier de riz IDF pourrait efficacement délivrer des médicaments naturels dans la circulation systémique par voie intraorale. Cependant, d'autres études utilisant des sujets humains doivent être réalisées pour prouver une biodisponibilité accrue chez les sujets humains (Résumé graphique).