Journal de recherche sur la pharmacie et l'administration de médicaments

Nanoparticules PLGA conjuguées à l'acide folique et à la propolis indienne : développement de formulation, caractérisation, étude anticancéreuse in vitro et in vivo

Harshad S Kapare, Sathiyanarayanan L, Arulmozhi et Mahadik KR

La propolis, un produit naturel de la ruche, a fait ses preuves en matière de potentiel anticancéreux en raison de ses divers constituants polyphénols et flavonoïdes. L'efficacité anticancéreuse de la propolis est limitée en raison de sa faible solubilité dans l'eau et de sa faible biodisponibilité. La présente étude porte sur la conception et le développement d'extraits éthanoliques de propolis indienne (EEIP) chargés d'acide folique. Des nanoparticules de poly (D, L-lactide-co-glycolide) conjuguées (appelées ELFPN) ont été étudiées pour obtenir une meilleure solubilité, une libération prolongée du médicament et pour étudier l'efficacité anticancéreuse synergique. Le développement, la caractérisation et l'optimisation de la formulation ont été réalisés selon une approche de conception d'expérience. Une étude de cytotoxicité in vitro et in vivo a été réalisée pour une formulation optimisée. Les ELFPN développés ont montré une taille de particule et une efficacité d'encapsulation de 178 ± 5 - 205 ± 5 nm et de 73,16 ± 1,89 - 76,37 ± 1,89 respectivement. La formulation optimisée a montré une libération prolongée du médicament sur une période de 48 heures sans signe de toxicité sanguine. De plus, la concentration du médicament nécessaire à l'inhibition de la croissance de 50 % des cellules dans une période de temps définie (GI50) a été diminuée de 43,34 %, pour l'ELFPN par rapport à l'EEIP dans les cellules MCF-7 du cancer du sein humain, indiquant un ciblage avec un effet synergique de l'ELFPN. Un effet anticancéreux amélioré s'est reflété dans le modèle in vivo de lymphome ascite de Dalton en réduisant le nombre de cellules tumorales. L'ELFPN développé a montré un effet cytotoxique in vitro amélioré, une activité anticancéreuse in vivo avec des caractéristiques souhaitables pour la formulation de nanoparticules, ce qui peut donc être utile pour les applications biomédicales.