Journal de recherche sur la pharmacie et l'administration de médicaments

Développement et évaluation comparative de comprimés flottants gastro-rétentifs à base d'hydrocolloïdes et de cire à base d'atorvastatine calcique à l'aide de l'approche Qbd

Arunkanth Krishnakumar Nair, Venkat Bhaskar Rao, Useni Reddy Mallu, Venkat Ramana et Bapatu Hanimi Reddy

Développement et évaluation comparative de comprimés flottants gastro-rétentifs à base d'hydrocolloïdes et de cire à base d'atorvastatine calcique à l'aide de l'approche Qbd

L'atorvastatine calcique est l'un des médicaments hypolipémiants les plus largement prescrits et en raison de ses propriétés de dégradation acide, la biodisponibilité rapportée n'est que de 12 à 14 % lorsqu'elle est administrée par voie orale. Les comprimés flottants gastro-rétentifs d'atorvastatine calcique ont montré une biodisponibilité améliorée par rapport aux formes posologiques à libération immédiate conventionnelles. L'étude présentée ici s'est concentrée sur la comparaison des propriétés physico-chimiques de deux conceptions différentes de formulations flottantes gastro-rétentives à libération contrôlée bicouches de comprimés d'atorvastatine calcique. La couche de flottabilité de la première formulation était à base d'hydrocolloïde gonflant (HPMC) par rapport à la deuxième conception de formulation qui était à base de cire non gonflante (HCO). Les caractéristiques de libération du médicament, les modèles cinétiques, les caractéristiques de flottabilité et la stabilité ont été comparés entre les deux conceptions de formulation. Outre les études DoE (conception factorielle 22), des études ont été menées pour comprendre l'impact et la portée des agents de contrôle de la libération dans la couche de médicament par rapport au profil de dissolution dans un tampon acétate à pH 4,5. Les propriétés de flottabilité se sont avérées cohérentes et stables dans le cas du système de flottabilité à base de HPMC, alors que la conception de la formulation à base de cire avait montré des tendances à la séparation des couches à des vitesses d'agitation plus élevées.