Journal de recherche sur la pharmacie et l'administration de médicaments

Liposomes déformables pour l'administration transdermique de piroxicam

Helena Ferreira, Artur Ribeiro, Raquel Silva et Artur Cavaco-Paulo

Liposomes déformables pour l'administration transdermique de piroxicam

Abstrait

Objectif : Les liposomes déformables ont été utilisés pour améliorer l'administration transdermique de médicaments. Ces systèmes vésiculaires ont été utilisés pour administrer le piroxicam à travers la peau comme moyen de traiter les maladies inflammatoires et d'éviter les effets secondaires indésirables.

Méthodes : Des liposomes déformables, composés de phosphatidylcholine de jaune d'œuf, de cholate de sodium et d'α-tocophérol, ont été préparés par la méthode d'hydratation en couche mince suivie d'une extrusion. Le piroxicam a été inclus dans la bicouche lipidique ou dans la phase aqueuse en utilisant des complexes d'inclusion de piroxicam avec β-cyclodextrine. Après caractérisation, leur perméabilité in vitro a été évaluée en utilisant des cellules de diffusion de Franz avec des membranes en polysulfone ou de la peau de porc.

Résultats : Le piégeage du piroxicam dans le compartiment aqueux, grâce à l'utilisation de complexes d'inclusion de β-cyclodextrine, a permis une efficacité de piégeage plus élevée (63,27 % de plus que lorsqu'il était piégé dans la bicouche lipidique). La population optimisée de liposomes déformables était homogène (PDI < 0,1) en termes de taille (108,93 ± 3,74 nm) et présentait une forme sphérique. Les études de stabilité de taille ont démontré que les vésicules étaient stables pendant deux mois de stockage. Des études de perméation in vitro utilisant des cellules de diffusion de Franz et des membranes en polysulfone ont montré que les vésicules possèdent suffisamment de déformabilité pour passer à travers des pores plus petits que leur propre taille dans un pourcentage ≈ 45 %. De plus, une constance de leur diamètre et de leur morphologie a été vérifiée après le passage des pores. Dans les expériences réalisées sur la peau de porc, la perméation des liposomes déformables incorporant des complexes de piroxicam β-cyclodextrine diminue considérablement. Après 24 h de diffusion, seulement 1,1 à 3,2 % de la population initiale a atteint le récepteur liquide en raison de la présence de la couche cornée qui constitue la principale barrière cutanée. Néanmoins, les études histologiques ont démontré que les liposomes déformables étaient uniformément répartis sur la structure cutanée et étaient ainsi capables d'obtenir une perméation percutanée de leur contenu.

Conclusion : Les résultats soutiennent la possibilité d’utiliser cette formulation dans le traitement topique des pathologies inflammatoires.