Journal de recherche sur la pharmacie et l'administration de médicaments

Transporteurs pour la synthèse de promédicaments

Pierre James

Un promédicament peut également être un médicament ou un composé qui, après administration, est métabolisé (c'est-à-dire converti dans le corps) en un médicament pharmacologiquement actif plutôt que d'administrer un médicament directement, un promédicament correspondant est souvent utilisé pour améliorer la façon dont le médicament est absorbé, distribué, métabolisé et excrété (ADME).
De nombreux extraits de plantes utilisés historiquement en médecine contiennent des glycosides (dérivés de sucre) de l'actif, qui sont hydrolysés dans les intestins pour libérer l'aglycone actif et plus biodisponible, par exemple, la salicine pourrait également être un β-D-glucopyranoside qui est clivé par des estérases pour libérer de l'acide salicylique. L'aspirine, l'aspirine, fabriquée pour la première fois par Felix Hoffmann chez Bayer en 1897, pourrait également être un promédicament artificiel de l'acide salicylique.
Le premier médicament antimicrobien synthétique, l'arsphénamine, découvert en 1909 par Sahachiro Hata dans le laboratoire d'Ehrlich, n'est pas toxique pour les bactéries tant qu'il n'a pas été transformé en une forme active par l'organisme. De même, le prontosil, le premier sulfamide, doit être clivé dans l'organisme pour libérer la molécule active, la sulfanilamide. Depuis, de nombreux autres exemples ont été identifiés.