Journal des nanomatériaux et de la nanotechnologie moléculaire

Fabrication et évaluation de nanoparticules d'acétate d'amidon de manioc chargées de médicaments de diverses classes BCS : influence de la solubilité et du coefficient de partage des médicaments

Getahun Paulos, Gebre-Mariam T et Neubert HHR

Une fabrication réussie de nanotransporteurs pour l'administration de médicaments devrait produire des nanoparticules (NP) avec une taille de particule et une distribution de taille appropriées et une capacité de chargement de médicament élevée. Les facteurs qui influencent ces attributs comprennent les propriétés physicochimiques du médicament, la nature du nanotransporteur et les variables de traitement, entre autres. Le but de cette étude était donc d'étudier l'influence de la solubilité et du coefficient de partage de différents médicaments sur les caractéristiques des NP à base d'amidon. L'amidon de manioc a été modifié chimiquement par acétylation, à différents degrés de substitution (DS) et caractérisé. Les acétates d'amidon (SA) ont ensuite été utilisés pour la préparation de NP chargées de médicament. Différents médicaments modèles : l'ibuprofène (BCS classe II), l'acyclovir (BCS classe III) et le furosémide (BCS classe IV) ont été incorporés dans les NP en utilisant la technique d'évaporation du solvant d'émulsification. Français Les effets de la solubilité, du coefficient de partage et du DS de SA sur les propriétés des NP, à savoir la taille et la distribution des tailles, la capacité de chargement du médicament (DL), l'efficacité d'encapsulation (EE) et le profil de libération in vitro ont été étudiés. Les résultats ont montré que la DL et l'EE des nanoparticules d'acétate d'amidon chargées d'ibuprofène et de furosémide (SANP) augmentaient systématiquement avec une augmentation du DS de SA. Au contraire, la DL et l'EE des NP chargées d'acyclovir diminuaient à mesure que le DS de SA augmentait. En raison de leur faible solubilité et de leur coefficient de partage élevé, les EE de l'ibuprofène et du furosémide dans les SANP fabriquées à partir de SA avec un DS élevé étaient bien supérieures à celles de l'acyclovir. De plus, à mesure que le DS de SA augmentait, le profil de libération cumulé de l'ibuprofène à partir des SANP était retardé tandis que le profil de libération de l'acyclovir était amélioré. D'autre part, le furosémide, le médicament le plus lipophile de tous, présentait le profil de libération le plus faible sur la période d'étude de 8 heures. En conclusion, outre la nature hydrophobe du SA, le profil de libération de DL, d’EE et de médicament des SANP dépendait de la solubilité et du coefficient de partage de la molécule de médicament incorporée.